Produtos

Sintetizáronse quince metalointercaladores baseados en platino (II) que utilizan ligandos substituídos de 1,10-fenantrolina (phen), incluíndo 5-cloro-1,10-fenantrolina (5-Cl-phen), 5-metil-1,10- fenantrolina (5-CH3-phen), 5-amino-1,10-fenantrolina (5-NH2-phen), 5-nitro-1,10-fenantrolina (5-NO2-phen) e dipirido[3,2-d :2',3'-f]quinoxalina (dpq) e etilendiamina aquiral (en) e os ligandos auxiliares quirais 1S,2S-diaminociclohexano (S,S-dach) e 1R,2R-diaminociclohexano (R,R-dach) .A súa citotoxicidade na liña celular de leucemia murina L1210 determinouse mediante ensaios de inhibición do crecemento.Os complexos metálicos máis citotóxicos son os que conteñen ligandos auxiliares S,S-dach e ligandos intercalantes 5-CH3-phen.Un metalointercalador [Pt(5-CH3-phen)(S,S-dach)]Cl2 (5MESS), mostra un aumento de 5-10 veces na citotoxicidade en comparación co axente clínico cisplatino.A partir dos experimentos de unión ao ADN non parece haber diferenzas significativas entre ningún dos complexos metálicos, o que indica que nin a afinidade de unión ao ADN nin o modo de unión/aducto de ADN formado son os únicos determinantes da citotoxicidade desta familia de platino (II). metalointercaladores.