Produtos

O inhibidor activado da fibrinólise activable por trombina (TAFIa) é unha carboxipeptidase que contén cinc e inhibe significativamente a fibrinólise.Así, espérase que os inhibidores de TAFIa actúen como axentes profibrinolíticos.Recentemente informamos do deseño e síntese de inhibidores de TAFIa que conteñen selenio e da súa actividade inhibidora.Aquí informamos das estruturas cristalinas de potentes inhibidores que conteñen selenio, xofre e ácido fosfínico unidos á carboxipeptidase B pancreática porcina (ppCPB).ppCPB é un homólogo de TAFIa e é TAFIa substituto para a análise cristalográfica.As estruturas cristalinas de ppCPB complexas co composto de selenio 1a, o seu análogo de xofre 2 e o derivado do ácido fosfínico EF6265 determináronse cunha resolución de 1,70, 2,15 e 1,90 Å, respectivamente.Cada inhibidor únese ao sitio activo de ppCPB dun xeito similar ao observado para os inhibidores previamente informados.Así, nos complexos, o selenio, o xofre e o osíxeno do ácido fosfínico coordenan co cinc en ppCPB.Esta é a primeira observación e informe de coordinación de selenio co zinc en CPB.