Produtos

Os enfoques para tratar a DM2, unha enfermidade caracterizada polo dobre defecto da disfunción das células dos illotes e da resistencia á insulina, inclúen axentes que aumentan a secreción de insulina polo páncreas (secretagogos), axentes que aumentan a sensibilidade dos órganos diana á insulina (sensibilizadores) e axentes que diminúen a taxa de absorción de glicosa do tracto gastrointestinal. A liraglutida, o agonista do receptor GLP-1 para chegar ao mercado, posúe unha homoloxía do 97% co GLP-1 con só dous cambios de aminoácidos e a adición dunha cadea lateral de ácidos graxos.En concreto, a lisina da posición 34 foi substituída por unha arginina, e a lisina da posición 26 foi modificada cunha cadea de acilo C16 mediante un espaciador de glutamoílo.A liraglutida deriva a súa resistencia á degradación de DPP-4 da súa propensión a formar micelas e unirse á albúmina.A diferenza do seu predecesor exenatide, que require dúas inxeccións subcutáneas diarias antes da primeira e última comida do día, a liraglutida está aprobada como un réxime de tratamento unha vez ao día e pódese usar en combinación con metformina ou unha sulfonilurea en pacientes con control glicémico insuficiente con calquera dos dous. monoterapia ou terapia dual combinada.Tamén está aprobado en combinación coa dobre terapia de metformina e unha tiazolidindiona en pacientes con control glicémico insuficiente.A liraglutida mostrou unha potencia de unión de 61 pM (EC50= 55 pM para GLP-1) para o receptor de GLP-1 humano clonado.