Produtos

A trimetoprim é un axente bacteriostático da clase pirimetamina lipófilo e alcalino débil.É un po cristalino branco ou case branco, inodoro, amargo e lixeiramente soluble en cloroformo, etanol ou acetona, pero case insoluble en auga e moi soluble en solución de ácido acético glacial.Ten un espectro antibacteriano que é similar aos fármacos sulfa, pero cun forte efecto antibacteriano.Ten un bo efecto no tratamento de Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus saprophyticus e unha variedade de outras bacterias grampositivas e negativas.Pero é ineficaz contra a infección por Pseudomonas aeruginosa.A súa concentración inhibitoria mínima adoita ser inferior a 10 mg/L, sendo fácil que se use só para causar resistencia bacteriana, polo que xeralmente non se usa só, e se combina principalmente con fármacos sulfa para formar un preparado composto para o tratamento clínico de infeccións do tracto urinario, intestino. infeccións, infeccións respiratorias, disentería, enterite, febre tifoidea, meninxite, otite media, meninxite, sepsis e infeccións dos tecidos brandos.Ten un efecto no tratamento da tifoidea e o efecto paratifoide que non é inferior á ampicilina;Tamén se pode combinar con sulfamidas de acción prolongada para a prevención e o tratamento da malaria falciparum resistente aos medicamentos.

O principio básico do antibacteriano do trimetoprim é interferir co metabolismo do folato nas bacterias.O principal mecanismo de acción é a inhibición selectiva da actividade da dihidrofolato redutase nas bacterias para que o dihidrofolato non se poida reducir a tetrahidrofolato.Xa que a síntese de ácido fólico é a parte principal da biosíntese de ácidos nucleicos e, polo tanto, o produto impide a síntese de ácidos nucleicos bacterianos e proteínas.Ademais, a afinidade de unión da trimetoprim (TMP) á encima dihidrofolato reductase bacteriana é cinco veces máis forte que a da dihidrofolato reductase de mamíferos.A combinación con sulfamidas pode causar un bloqueo dobre no metabolismo da biosíntese do ácido fólico das bacterias, polo que haxa un efecto sinérxico que mellorará a actividade antibacteriana dos sulfados e pode converter o efecto antibacteriano nun efecto bactericida que reduce a resistencia aos fármacos. cepas.Ademais, o produto tamén pode mellorar os efectos antibacterianos doutros antibióticos (como tetraciclina, gentamicina).