Produtos

A telitromicina lanzouse por primeira vez en Alemaña como un tratamento oral unha vez ao día para infeccións respiratorias, incluíndo pneumonía adquirida na comunidade, exacerbacións bacterianas agudas de bronquite crónica, sinusite aguda e amigdalite/farinxite.Este derivado semisintético do macrólido natural eritromicina é o primeiro cetolido comercializado, unha nova clase de antibióticos que presenta unha cetona C3 en lugar do grupo L-cladinosa.O axente antibacteriano do anel de 14 membros impide a síntese de proteínas bacterianas uníndose a dous dominios da subunidade 50S dos ribosomas bacterianos.Mostra unha potente actividade in vitro contra patóxenos respiratorios comúns, incluíndo Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis e Streptococcus pyogenes, así como outros patóxenos atípicos.O grupo 3-ceto confire unha maior estabilidade ácida e unha reducida indución da resistencia macrólido-lincosamida-estreptogramina B que se observa con frecuencia cos macrólidos.O residuo de carbamato C11-C12 substituído parece non só aumentar a afinidade polo sitio de unión do ribosoma senón tamén estabilizar o composto fronte á hidrólise da esterase e evitar a resistencia debido á eliminación de macrólidos da célula mediante unha bomba de efluxo codificada polo xene mef en certos patóxenos. .A telitromicina é un inhibidor competitivo e un substrato do CYP3A4.Non obstante, a diferenza de varios macrólidos como a troleandomicina, non forma un complexo metabolito inhibidor estable do CYP P-450 Fe2+-nitrosoalcano que sexa potencialmente hepatotóxico.A droga é ben tolerada e ben distribuída nos tecidos pulmonares, secrecións bronquiais, amígdalas e saliva.Resulta que está moi concentrado en gránulos azurófilos de neutrófilos polimorfonucleares, facilitando así a súa entrega ás bacterias fagocitadas.