Produtos

Cada vez máis se buscan compostos multiobxectivos para o tratamento eficaz de enfermidades complexas.Aquí, describimos o deseño e a síntese dunha nova clase de híbridos de shogaol-huprina, que se pretende acadar varios obxectivos clave implicados na enfermidade de Alzheimer.Os híbridos foron probados in vitro pola súa actividade inhibidora contra a acetilcolinesterase e butirilcolinesterase humanas e actividade antioxidante (ensaios ABTS.+, DPPH e Folin-Ciocalteu), e en células intactas de Escherichia coli pola súa actividade antiagregante Aβ42 e tau.Ademais, avaliouse a súa penetración cerebral (ensaio PAMPA-BBB).Aínda que os híbridos non son inhibidores de AChE ou axentes antioxidantes tan potentes como a huprina Y e [4]-shogaol, respectivamente, aínda presentan actividades anticolinesterase e antioxidantes moi potentes e son axentes antiagregantes Aβ42 e tau moito máis potentes que os híbridos. compostos parentais.En xeral, os híbridos de shogaol-huprina xorden como interesantes condutores anti-Alzheimer permeables ao cerebro.

Os extractos de diferente polaridade obtidos de varias partes vexetais (raíz, folla, flor e froito) de Seseli rigidum foron estudados mediante diferentes ensaios antioxidantes: actividade de eliminación de radicais DPPH e ABTS, mediante o método do poder reductor total, así como mediante o contido total de flavonoides e polifenois. .Os aceites esenciais de todas as partes da planta mostraron características antioxidantes débiles.O rango de concentración inhibitoria dos extractos probados, fronte ás bacterias Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Bacillus cereus e fungos Candida albicans e Aspergillus niger foi de 0,01-1,50 mg/mL e dun microbicida de 0,02-3,00 mg/mL.Na interacción coa colinesterase, todos os aceites esenciais demostraron ser eficaces como inhibidores.A maior porcentaxe de inhibición fronte á colinesterase humana e cabalar mostrou o aceite esencial de raíz (38,20% e 48,30%, respectivamente) entre os aceites, e o extracto de hexano de raíz (40,56% e 50,65% respectivamente).Os aceites esenciais e os compoñentes volátiles de todas as partes da planta foron identificados mediante GC, GC-MS e headspace/GC-MS.A análise estatística do conxunto de resultados mostrou que a composición do aceite esencial de raíz difería significativamente dos aceites esenciais doutras partes da planta.Tendo en conta todas as actividades estudadas, o extracto de hexano raíz mostrou as mellores propiedades xerais.Mediante cromatografía líquida de alta resolución acoplada a espectrometría de masas de alta resolución, identificáronse os 30 constituíntes máis abundantes en extractos de diferente polaridade.A presenza de constituíntes identificados relacionouse coas actividades biolóxicas específicas observadas, designándose así os compostos potencialmente responsables de cada actividade exposta.