Produtos

Varios análogos da guanosina, é dicir, aciclovir (e o seu profármaco oral valaciclovir), penciclovir (na súa forma de profármaco oral, famciclovir) e ganciclovir, úsanse amplamente para o tratamento do herpesvirus [é dicir, o virus do herpes simplex tipo 1 (HSV-1) e o tipo 2 (HSV-2), infeccións por virus varicela-zóster (VZV) e/ou citomegalovirus humano (HCMV)].Nos últimos anos, desenvolvéronse varios novos análogos da guanosina, incluíndo os derivados ciclopropilmetil e -metenilo de 3 membros (A-5021 e singuanol) e os derivados D- e L-ciclohexenilo de 6 membros.A actividade dos análogos de guanosina acíclico/carbocíclico determinouse contra un amplo espectro de virus, incluíndo o HSV-1, HSV-2, VZV, HCMV, e tamén os herpesvirus humanos tipo 6 (HHV-6), tipo 7 (HHV-). 7) e tipo 8 (HHV-8) e virus da hepatite B (VHB).Os novos análogos da guanosina (é dicir, A-5021 e D- e L-ciclohexenil G) foron particularmente activos contra aqueles virus (HSV-1, HSV-2, VZV) que codifican para unha timidina quinase (TK) específica, o que suxire que a súa actividade antiviral (polo menos parcialmente) depende da fosforilación polo TK inducido polo virus.Tamén se observou unha marcada actividade antiviral con A-5021 contra HHV-6 e con D- e L-ciclohexenil G contra HCMV e HBV.A actividade antiviral dos análogos de nucleósidos acíclicos/carbocíclicos podería verse notablemente potenciada polo ácido micofenólico, un potente inhibidor da inosina 5'-monofosfato (IMP) deshidroxenase.Os novos análogos carbocíclicos da guanosina (é dicir, A-5021 e D- e L-ciclohexenil G) son moi prometedores, non só como axentes antivirais para o tratamento de infeccións por herpesvirus, senón tamén como axentes antitumorales para a terapia xénica combinada/quimioterapia do cancro, sempre que (parte das) células tumorais fosen transducidas polo xene TK viral (HSV-1, VZV).